化学信息:
化学名
(3aS)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-2,3-dihydropyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one
简称
(-)-Blebbistatin
别名
(S)-(-)-Blebbistatin, UNII-8WII7624I5, CHEBI:75388
中文名
N/A
化学式
C18H16N2O2
分子量
292.33
CAS号
856925-71-8
纯度
98%
溶剂/溶解度
Water<1mg/ml; DMSO58mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制
5mg加入1.71ml DMSO,或者每2.92mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF9087-10mM用DMSO配制。
生物信息:
产品描述
(-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
信号通路
Transmembrane Transporters
靶点
non-muscle myosin II ATPases
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IC50
0.5μM-5μM
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体外研究
Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶,与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。
体内研究
N/A
临床实验
N/A
特征
N/A
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
方法
通过NADH耦合检测,使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[(+)和(-)对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中,所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5%。
细胞实验
细胞系
N/A
浓度
N/A
处理时间
N/A
方法
N/A
动物实验
动物模型
N/A
配制
N/A
剂量
N/A
给药方式
N/A
参考文献:
1. Straight AF, et al. Science, 2003, 299(5613), 1743-1747.
2. Limouze J, et al. J Muscle Res Cell Motil, 2004, 25(4-5), 337-341.
3. Kovács M, et al. J Biol Chem, 2004, 279(34), 35557-35563保存条件:-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。注意事项:本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。 本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
象形图 |
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警示语 |
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Class |
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警告声明 |
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UNub |
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危险声明 |
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Packing Group |
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暂无说明书!